二氢吡啶类（二氢吡啶类降压药）
静脉降压药物是临床上治疗高血压急症的常用药物，包括硝酸甘油、硝普钠、乌拉地尔、尼卡地平、艾司洛尔、地尔硫䓬等。如何选择？需要注意哪些事项？
作者：刘严 清华大学玉泉医院
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高血压急症是指血压短时间内严重升高（通常收缩压SBP＞180 mmHg和/或舒张压DBP＞120 mmHg）并伴发进行性靶器官损害。
高血压急症的治疗目标
在明确诊断高血压急症后，需要根据病情评估进行针对性治疗。静脉应用降压药物的治疗目标为：
第一目标：0.5~1h，使血压降至第一目标值——不同疾病目标血压不同（原则上降低不超过治疗前血压的25%）。
第二目标：2~6h，逐渐将血压降低到第二目标（参考值160/100 mmHg）。
第三目标：24～48小时内，逐步降低血压至正常水平。
最后，逐渐由静脉给药过渡到口服药物治疗，静脉药物逐渐减量直至停药。
表1 高血压急症降压目标
硝酸酯类药物
硝酸酯类药物主要包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及单硝酸异山梨酯，前两者在高血压急症中降压起效迅速、疗效明确，而后者起效慢、半衰期长，不适于高血压急症的降压治疗。
表2 不同硝酸酯类静脉制剂的药代动力学特点
1 适应证
常用于ACS、心衰合并血压升高的高血压急症。
2 用法用量
硝酸甘油：起始剂量5～10 ug/min，每3～5分钟以5～10 ug/min的步距递增剂量，剂量上限一般不超过200 ug/min。（NS 48ml+硝酸甘油10mg→1.5~3 ml/h起）
硝酸异山梨酯：初始剂量1～2 mg/h，根据个体需要每5～15分钟以1 mg/h的步距调整剂量，剂量上限一般不超过8～10 mg/h。（NS 25ml+硝酸异山梨酯25mg→2~4 ml/h起）
对于心衰伴有血压升高者，静脉硝酸酯类药物剂量一般较大。文献报道，硝酸甘油最大剂量可用至640 ug/min，硝酸异山梨酯最大用至50 mg/h。
3 注意事项
（1）用于控制血压时，一旦血压控制达到靶目标，口服药物已经起效时，即可停用静脉药物，转为口服药物进一步控制血压。
（2）停止静脉用药时应逐渐减少剂量，避免出现症状反跳。一般硝酸甘油减量至5 ug/min、硝酸异山梨酯减量至1 mg/h时可停用。
（3）连续应用48～72 h后，均可产生耐药，而经过一个短的停药期（24 h）后，耐药迅速消失。
（4）头痛是最常见的不良反应，呈剂量和时间依赖性。减少剂量或随着应用时间延长，大多数患者症状可缓解。
（5）严重低血压（收缩压<90 mmHg）或血容量不足时应避免使用。
（6）原发性闭角型青光眼未经手术治疗者，应避免使用；如果不得不用，则需密切监测眼压及眼部的症状。
（7）由于可引起颅内压升高，降低脑组织灌注压，不建议用于出血性或缺血性卒中急性期伴高血压患者，以及其他原因所致的颅内压高患者。
（8）由于可引起反射性心率增快，当心率>110次／分时，应慎用。
硝普钠
1 适应证
（1）用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。
（2）用于急性心力衰竭，包括急性肺水肿；亦用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。
2 用法用量
静脉滴注，开始每分钟按体重0.5 μg/Kg，根据治疗反应以每分钟0.5 μg/Kg递增，根据血压5-10分钟递增，逐渐调整剂量，极量为 10 μg/kg/min。（5% GS 50 ml+硝普钠50 mg→0.03 ml/Kg•h）
临床上一般小剂量起始10 ug/min，5~10分钟递增5-10 ug/min，逐渐调整剂量，调至合适剂量。
3 注意事项
（1）新鲜配置、避光输注。使用避光注射器及输液器单独配置，溶液的保存与应用不应超过24小时。
（2）药液局部刺激，谨防外渗，宜选择中心静脉置管输注。
（3）脑血管病、冠心病、颅高压患者慎用此药。
（4）小剂量起始逐渐递增，避免血压降低过快。
（5）肝肾功能损害、肺功能不全、甲状腺功能过低者慎用此药。
（6）长时间应用可能导致氰化物中毒，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。应停止给药并对症治疗。
静脉β受体阻滞剂
国内外多个高血压防治指南推荐使用静脉β受体阻滞剂，如艾司洛尔和拉贝洛尔等。
1 适应证
静脉β受体阻滞剂用于高血压急症患者的降压处理，首选应用于主动脉夹层、重度先兆子痫与子痫，以及围手术期高血压如伴心动过速、心肌缺血时。也可用于高血压脑病、高血压合并卒中。
不同的β受体阻滞剂说明书中罗列的适应证并不同，艾司洛尔适应证为围手术期高血压。拉贝洛尔的适应证包括：
（1）适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
（2）适用于外科手术前控制血压。
（3）适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
（4）适用于妊娠高血压。
2 用法用量
表3 常见静脉β受体阻滞剂种类及用法用量